表面活性劑及其代謝產物在機體內引起的生物學變化，亦即對機體可能造成的毒副作用包括急性毒性、亞急性毒性、慢性毒性、對生育繁殖的影響、胚胎毒性、致畸性、致突變性、致癌性、致敏性、溶血性等等。表面活性劑與人體不同部分以不同方式接觸，對上述毒副作用會提出不同的要求。
食品和醫藥行業中使用表面活性劑作為各種加工助劑或增效劑，因此增大了表商活性劑與人體消化道、血液系統的接觸機會，這就對表面活性劑的經口毒性、溶血性、遺傳性和致癌性、致畸性提出了嚴格要求。用于食品和口服藥品如液劑、片劑、丸劑等中的表面活性劑必須是低毒或無毒類物質，如經靜脈或肌肉注射，則必須注意表面活性劑的溶血性；長期使用則需考串由此可能引起的遺傳性、癌變性、致畸性等問題。
表面活性劑在與人體接觸的體系如藥物、食品、化妝品及個人衛生用品中的應用越來越廣泛，隨著人類生活水平的提高，人們對各類與人體接觸配方中表面活性劑的毒副作用投入越來越多的關注。針對不同用途，對表面活性劑關注的重點主要集中在對粘膜的刺激性、對皮膚的致敏性、毒性、遺傳性、致癌性、致畸性和溶血性、消化吸收性、生物降解性等方面。
例如對化妝品而言，以前選取配料的原則以裝扮靚麗為主，選擇表面活性劑只是考慮如何達到最佳的第一功效或主功效，如凈洗、發泡、乳化、分散等；其次才考慮到發揮其第二功效或輔助功效，很少或根本沒有考慮到表面活性劑對皮膚、毛發等自然狀態的影響。
現在對表面活性劑的選取原則則逐漸趨向于在首先滿足保護皮膚、毛發的正常、健康狀態，對人體產生盡可能少的毒副作用的前提條件下，才考慮如何發揮表面活性劑的最佳主功效和輔助功效。這種發展趨勢使得表面活性劑原料供應商、配方師和生產廠商都面臨著一種挑戰，即如何重新認識和評價表面活性劑的安全性及溫和性，向消費者提供最安全、最溫和又最有效的制品。因此，重新評價原有表面活性劑品種和新型表面活性劑的安全性和溫和性是十分必要的。
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